Głównym hormonem określającym pierwotne i wtórne objawy męskie jest, jak wiesz, testosteron. Do najważniejszych funkcji testosteronu, wynikających z jego właściwości fizjologicznych, należy stymulacja syntezy białek. Ta nieruchomość jest najbardziej atrakcyjna dla sportowców różnych specjalności. Istnieje opinia, że nawet szachowi, których aktywność fizyczna w zarządzie może być uznana za równą zero, potrzeba testosteronu, aby myśleć jasno i walczyć.
Główny szlak metaboliczny egzogennego i endogennego testosteronu odbywa się w wątrobie. Wraz z wprowadzeniem nadmiernie dużych dawek testosteronu i wrodzonej lub nabytej patologii wątroby, nie cały nadmiar tego hormonu ma czas na przejście przez fizjologiczną ścieżkę metabolizmu. Część z nich podlega tak zwanej „obwodnicy” ścieżki metabolizmu - aromatyzacji, w wyniku której testosteron jest przekształcany w estrogen.
Nadmiar estrogenu w męskim ciele ponad fizjologiczne minimum, które powstaje naturalnie, prowadzi do nadmiernego nagromadzenia tłuszczu; ginekomastia (przerost piersi u mężczyzn), jak również konkurencyjne wiązanie z receptorami testosteronu z późniejszym zahamowaniem jego działania anabolicznego i antykatabolicznego. Połączenie tych fizjologicznych zdarzeń w medycynie nazywa się jatrogennym (wywołanym lekami) zespołem feminizacyjnym.
Oczywiście każdy sportowiec uprawiający sporty siłowe jest zainteresowany zminimalizowaniem przejawów feminizacji, które są destrukcyjne dla wyników sportowych. (Oczywiście, mówimy tylko o sportowcach wysokiego szczebla używających wysokich dawek sterydów anabolicznych androgenów). W tym celu konieczne jest kontrolowanie poziomu estrogenu we krwi, a także stopnia jego interakcji z receptorami estrogenowymi i androgenowymi.
W praktyce medycznej do takich celów stosuje się szereg substancji leczniczych, które są zwykle stosowane jako środki przeciwnowotworowe w leczeniu nowotworów w okolicy narządów płciowych kobiet. Obejmują one clomifencytrate (clostilbegit), tamox-phen (Nolvadex). Ponadto receptory estrogenowe są blokowane przez niearomatyczny androgen Proviron (Vistimon), jak również anty-aromaterapeutyczny lek przeciwnowotworowy aminoglutethimide (Orimeten, Mammamit) i Arimidex.
Przyjrzyjmy się teraz bliżej każdemu z tych leków, aby określić obszary wpływu tych leków na organizm, a także możliwe sposoby ich wykorzystania w sporcie.
Clomifentirate. Zgodnie ze wzorem chemicznym, lek ten jest podobny do niesteroidowych estrogestylbestrolu estrogenu, ale nie wykazuje aktywności estrogenowej. Jednakże, konkurując z receptorami estrogenowymi podwzgórza, z powodu mechanizmu ujemnego sprzężenia zwrotnego, indukuje przejściowy wzrost uwalniania gonadotropiny. Biorąc pod uwagę, że w genotypowo podwzgórzu receptory męskie o wysokim stopniu powinowactwa z powinowactwem do estrogenu są bardzo nieliczne, cytrynian klomifenowy w sportach siłowych jest teoretycznie możliwy do stymulowania wytwarzania gonadotropin i zwiększenia produkcji endogennego testosteronu po zaprzestaniu leczenia steroidami androgennymi. Ale stosowanie clomifencitrate u kobiet będzie stymulować jajniki do nadmiernej produkcji estrogenu i progesteronu, co może niekorzystnie wpływać na formę sportową sportowca,
Clomifencitrate jest dostępny pod nazwą handlową Clomid w postaci tabletek 50 mg. W praktyce medycznej stosuje się go do stymulacji owulacji u kobiet z cyklem bezowulacyjnym. Wskazania - zaburzenia jajeczkowania ośrodkowego, pochodzenia podwzgórzowego, wtórny brak miesiączki, brak miesiączki po zabiegu antykoncepcyjnym, oligomenorrhea, mlekotok pochodzenia guza, oligospermia. Przeciwwskazania - wyraźne zaburzenia czynności wątroby i nerek, krwawienie z macicy o nieznanej etiologii, torbiel jajnika, guz lub niewydolność funkcji przysadki, ciąża. Działania niepożądane - ból głowy, zawroty głowy, nudności, uderzenia gorąca, zaburzenia widzenia, torbielowe powiększenie jajnika.
Tamoksyfen. Kompetycyjny inhibitor obwodowych receptorów estrogenowych, sam w sobie nie ma działania podobnego do estrogenu. Lek jest konkurencyjnie związany z receptorami estrogenowymi, mający zdolność wypierania estrogenów z kompleksu receptor hormonalny. W ten sposób, blokując receptory estrogenowe, zakłóca objawy zespołu feminizującego. Jednak tamoksyfen nie zmniejsza ilości estrogenu w organizmie.
Lek zsyntetyzowano jako środek przeciwnowotworowy. Dostępne w tabletkach 10, 20 lub 40 mg. W medycynie stosuje się go do leczenia zależnych od estrogenów guzów piersi, niektórych form niepłodności u mężczyzn i kobiet oraz indywidualnych guzów przysadki. Przeciwwskazane w zakrzepowym zapaleniu żył, ciąży, indywidualnej nietolerancji. Działania niepożądane: ból kości i uszkodzeń, nudności, wymioty, gorączka, swędzenie narządów płciowych, łysienie, obrzęk, krwawienie z pochwy, małopłytkowość, alergia, zawroty głowy, depresja, ból głowy, choroba zakrzepowo-zatorowa, zapalenie żył, zaburzenia widzenia.
W kulturystyce wykorzystywany jest do zapoczątkowania zjawiska feminizacji i zapobiegania tym zjawiskom. W połączeniu z Provironem stosuje się go do usztywniania mięśni na etapie przygotowania przedkonkurencyjnego, a także do blokowania receptorów estrogenowych na końcu cyklu steroidowego.
Pierwsze dwa leki mają strukturalne podobieństwo do cząsteczki estrogenu, ale nie mają działania estrogennego. Blokując receptory estrogenowe, nie zmniejszają jego ilości w organizmie. Następujące dwa leki, które zostaną omówione, należą do grupy środków przeciwaromatycznych. Oznacza to, że blokują aromatyzację androgenów do estrogenów, zmniejszając w ten sposób ilość estrogenu w organizmie.
Aminoglutetimid. Ten lek znalazł główne zastosowanie w medycynie w leczeniu zespołu i choroby Cushinga. Ale ponieważ ma zdolność blokowania aromatazy zależnej od cytochromu, zmniejsza również aromatyzację androgenów do estrogenu, a tym samym zmniejsza ilość estrogenu we krwi. Przy zdrowych nadnerczach działanie 250 mg aminoglutetymidu na poziom endogennego kortyzolu jest całkowicie blokowane przez wzrost wydzielania hormonu adrenokortykotropowego (ACTH).
Aminoglutetimid jest dostępny w tabletkach 250 mg. W praktyce medycznej stosuje się go jako środek przeciwnowotworowy i do hamowania syntezy steroidów w korze nadnerczy, estrogenów i androgenów, a także trijodotyroniny. Stymuluje uwalnianie ACTH, jest stosowany w leczeniu raka piersi, prostaty, macicy, zespołu Itsenko-Cushinga, hiperdosteronizmu. Przeciwwskazania - nadwrażliwość, porfiria, ciąża. Skutki uboczne - tłumienie czynności tarczycy, splątanie, letarg, ataksja, nudności, biegunka, achilia, niedociśnienie, hipertermia, wyprysk. W literaturze dotyczącej kulturystyki jest informacja, że około 40% sportowców, którzy stosowali ten lek, doświadcza letargicznych skutków ubocznych.
W sportach siłowych aminoglutetymid stosuje się głównie jako inhibitor nadmiernej syntezy kortyzolu. Ponadto, 250 mg dziennie jest wystarczające, aby zapobiec zjawisku feminizacji podczas przyjmowania różnych estrów testosteronu w dawce do 1000 mg na tydzień.
Arimidex. Ostatnio na rynku chemii ciała pojawił się nowy, bardzo silny lek przeciwaromatyczny o długim okresie półtrwania, do 60 godzin. Opracowany jako środek przeciwnowotworowy w leczeniu nowotworów zależnych od estrogenów, natychmiast trafił do apteczki dla kulturystów. Przekraczając aminoglutetymid 250-300 razy pod względem działania przeciwaromatycznego i mający długi okres półtrwania, jest w stanie skutecznie zapobiegać zjawisku feminizacji, gdy jest stosowany w bardzo małych dawkach. Jednak ze względu na niską częstość występowania i wysokie koszty, Arimidex nie zyskał jeszcze dużej popularności wśród szerokiego grona miłośników treningu siłowego.
Proviron (Mesterolon, Wistimon). Kolejny doustny lek androgenowy, raczej powoli metabolizowany w wątrobie i nie poddawany procesowi aromatyzacji. Wykazuje powinowactwo krzyżowe z receptorami estrogenowymi i jest w stanie zapobiegać i częściowo wyrównywać zjawisko feminizacji. Wbrew powszechnemu przekonaniu, które często występuje w popularnej literaturze kulturystycznej, Proviron nie jest w stanie zapobiec doprawianiu innych estrów testosteronu estrogenom, ponieważ struktura jego cząsteczki nie implikuje takich właściwości.
W praktyce medycznej stosuje się go w przypadku stosunkowo łagodnych form niedoboru androgenów, dostępnych w tabletkach po 10 i 25 mg. W dawce do 250 mg dziennie lek nie wykazuje żadnych skutków ubocznych. Wielu sportowców używa go w połączeniu z Tamoksyfenem, aby zwiększyć sztywność mięśni podczas treningu przed zawodami. Zaletami tego środka jest to, że nie jest toksyczny dla wątroby i praktycznie nie tłumi gonadotropin ani spermatogenezy. Wadą jest słaby efekt anaboliczny.
Z powyższego należy wyciągnąć następujące wnioski. Większość leków stosowanych jako środki antyestrogenowe ma bardzo wąskie, ściśle określone wskazania do stosowania. Najczęściej są one używane w przypadkach, gdy pojawia się pytanie o przedłużenie życia pacjenta. Rozczarowanie powołaniem tak poważnych narkotyków w celu „zapobiegania” jest nie tylko niepraktyczne, ale także niebezpieczne. Stosowanie antyestrogenów w sportach siłowych jest możliwe pod ścisłym nadzorem medycznym w celu zapobiegania lub leczenia feminizacji oraz w przypadku niektórych innych specyficznych wskazań. Ponadto większość tych leków należy do kategorii cytostatyków przeciwnowotworowych i ma tak poważne skutki uboczne, że teoretyczne „korzyści”
Główny szlak metaboliczny egzogennego i endogennego testosteronu odbywa się w wątrobie. Wraz z wprowadzeniem nadmiernie dużych dawek testosteronu i wrodzonej lub nabytej patologii wątroby, nie cały nadmiar tego hormonu ma czas na przejście przez fizjologiczną ścieżkę metabolizmu. Część z nich podlega tak zwanej „obwodnicy” ścieżki metabolizmu - aromatyzacji, w wyniku której testosteron jest przekształcany w estrogen.
Nadmiar estrogenu w męskim ciele ponad fizjologiczne minimum, które powstaje naturalnie, prowadzi do nadmiernego nagromadzenia tłuszczu; ginekomastia (przerost piersi u mężczyzn), jak również konkurencyjne wiązanie z receptorami testosteronu z późniejszym zahamowaniem jego działania anabolicznego i antykatabolicznego. Połączenie tych fizjologicznych zdarzeń w medycynie nazywa się jatrogennym (wywołanym lekami) zespołem feminizacyjnym.
Oczywiście każdy sportowiec uprawiający sporty siłowe jest zainteresowany zminimalizowaniem przejawów feminizacji, które są destrukcyjne dla wyników sportowych. (Oczywiście, mówimy tylko o sportowcach wysokiego szczebla używających wysokich dawek sterydów anabolicznych androgenów). W tym celu konieczne jest kontrolowanie poziomu estrogenu we krwi, a także stopnia jego interakcji z receptorami estrogenowymi i androgenowymi.
W praktyce medycznej do takich celów stosuje się szereg substancji leczniczych, które są zwykle stosowane jako środki przeciwnowotworowe w leczeniu nowotworów w okolicy narządów płciowych kobiet. Obejmują one clomifencytrate (clostilbegit), tamox-phen (Nolvadex). Ponadto receptory estrogenowe są blokowane przez niearomatyczny androgen Proviron (Vistimon), jak również anty-aromaterapeutyczny lek przeciwnowotworowy aminoglutethimide (Orimeten, Mammamit) i Arimidex.
Przyjrzyjmy się teraz bliżej każdemu z tych leków, aby określić obszary wpływu tych leków na organizm, a także możliwe sposoby ich wykorzystania w sporcie.
Clomifentirate. Zgodnie ze wzorem chemicznym, lek ten jest podobny do niesteroidowych estrogestylbestrolu estrogenu, ale nie wykazuje aktywności estrogenowej. Jednakże, konkurując z receptorami estrogenowymi podwzgórza, z powodu mechanizmu ujemnego sprzężenia zwrotnego, indukuje przejściowy wzrost uwalniania gonadotropiny. Biorąc pod uwagę, że w genotypowo podwzgórzu receptory męskie o wysokim stopniu powinowactwa z powinowactwem do estrogenu są bardzo nieliczne, cytrynian klomifenowy w sportach siłowych jest teoretycznie możliwy do stymulowania wytwarzania gonadotropin i zwiększenia produkcji endogennego testosteronu po zaprzestaniu leczenia steroidami androgennymi. Ale stosowanie clomifencitrate u kobiet będzie stymulować jajniki do nadmiernej produkcji estrogenu i progesteronu, co może niekorzystnie wpływać na formę sportową sportowca,
Clomifencitrate jest dostępny pod nazwą handlową Clomid w postaci tabletek 50 mg. W praktyce medycznej stosuje się go do stymulacji owulacji u kobiet z cyklem bezowulacyjnym. Wskazania - zaburzenia jajeczkowania ośrodkowego, pochodzenia podwzgórzowego, wtórny brak miesiączki, brak miesiączki po zabiegu antykoncepcyjnym, oligomenorrhea, mlekotok pochodzenia guza, oligospermia. Przeciwwskazania - wyraźne zaburzenia czynności wątroby i nerek, krwawienie z macicy o nieznanej etiologii, torbiel jajnika, guz lub niewydolność funkcji przysadki, ciąża. Działania niepożądane - ból głowy, zawroty głowy, nudności, uderzenia gorąca, zaburzenia widzenia, torbielowe powiększenie jajnika.
Tamoksyfen. Kompetycyjny inhibitor obwodowych receptorów estrogenowych, sam w sobie nie ma działania podobnego do estrogenu. Lek jest konkurencyjnie związany z receptorami estrogenowymi, mający zdolność wypierania estrogenów z kompleksu receptor hormonalny. W ten sposób, blokując receptory estrogenowe, zakłóca objawy zespołu feminizującego. Jednak tamoksyfen nie zmniejsza ilości estrogenu w organizmie.
Lek zsyntetyzowano jako środek przeciwnowotworowy. Dostępne w tabletkach 10, 20 lub 40 mg. W medycynie stosuje się go do leczenia zależnych od estrogenów guzów piersi, niektórych form niepłodności u mężczyzn i kobiet oraz indywidualnych guzów przysadki. Przeciwwskazane w zakrzepowym zapaleniu żył, ciąży, indywidualnej nietolerancji. Działania niepożądane: ból kości i uszkodzeń, nudności, wymioty, gorączka, swędzenie narządów płciowych, łysienie, obrzęk, krwawienie z pochwy, małopłytkowość, alergia, zawroty głowy, depresja, ból głowy, choroba zakrzepowo-zatorowa, zapalenie żył, zaburzenia widzenia.
W kulturystyce wykorzystywany jest do zapoczątkowania zjawiska feminizacji i zapobiegania tym zjawiskom. W połączeniu z Provironem stosuje się go do usztywniania mięśni na etapie przygotowania przedkonkurencyjnego, a także do blokowania receptorów estrogenowych na końcu cyklu steroidowego.
Pierwsze dwa leki mają strukturalne podobieństwo do cząsteczki estrogenu, ale nie mają działania estrogennego. Blokując receptory estrogenowe, nie zmniejszają jego ilości w organizmie. Następujące dwa leki, które zostaną omówione, należą do grupy środków przeciwaromatycznych. Oznacza to, że blokują aromatyzację androgenów do estrogenów, zmniejszając w ten sposób ilość estrogenu w organizmie.
Aminoglutetimid. Ten lek znalazł główne zastosowanie w medycynie w leczeniu zespołu i choroby Cushinga. Ale ponieważ ma zdolność blokowania aromatazy zależnej od cytochromu, zmniejsza również aromatyzację androgenów do estrogenu, a tym samym zmniejsza ilość estrogenu we krwi. Przy zdrowych nadnerczach działanie 250 mg aminoglutetymidu na poziom endogennego kortyzolu jest całkowicie blokowane przez wzrost wydzielania hormonu adrenokortykotropowego (ACTH).
Aminoglutetimid jest dostępny w tabletkach 250 mg. W praktyce medycznej stosuje się go jako środek przeciwnowotworowy i do hamowania syntezy steroidów w korze nadnerczy, estrogenów i androgenów, a także trijodotyroniny. Stymuluje uwalnianie ACTH, jest stosowany w leczeniu raka piersi, prostaty, macicy, zespołu Itsenko-Cushinga, hiperdosteronizmu. Przeciwwskazania - nadwrażliwość, porfiria, ciąża. Skutki uboczne - tłumienie czynności tarczycy, splątanie, letarg, ataksja, nudności, biegunka, achilia, niedociśnienie, hipertermia, wyprysk. W literaturze dotyczącej kulturystyki jest informacja, że około 40% sportowców, którzy stosowali ten lek, doświadcza letargicznych skutków ubocznych.
W sportach siłowych aminoglutetymid stosuje się głównie jako inhibitor nadmiernej syntezy kortyzolu. Ponadto, 250 mg dziennie jest wystarczające, aby zapobiec zjawisku feminizacji podczas przyjmowania różnych estrów testosteronu w dawce do 1000 mg na tydzień.
Arimidex. Ostatnio na rynku chemii ciała pojawił się nowy, bardzo silny lek przeciwaromatyczny o długim okresie półtrwania, do 60 godzin. Opracowany jako środek przeciwnowotworowy w leczeniu nowotworów zależnych od estrogenów, natychmiast trafił do apteczki dla kulturystów. Przekraczając aminoglutetymid 250-300 razy pod względem działania przeciwaromatycznego i mający długi okres półtrwania, jest w stanie skutecznie zapobiegać zjawisku feminizacji, gdy jest stosowany w bardzo małych dawkach. Jednak ze względu na niską częstość występowania i wysokie koszty, Arimidex nie zyskał jeszcze dużej popularności wśród szerokiego grona miłośników treningu siłowego.
Proviron (Mesterolon, Wistimon). Kolejny doustny lek androgenowy, raczej powoli metabolizowany w wątrobie i nie poddawany procesowi aromatyzacji. Wykazuje powinowactwo krzyżowe z receptorami estrogenowymi i jest w stanie zapobiegać i częściowo wyrównywać zjawisko feminizacji. Wbrew powszechnemu przekonaniu, które często występuje w popularnej literaturze kulturystycznej, Proviron nie jest w stanie zapobiec doprawianiu innych estrów testosteronu estrogenom, ponieważ struktura jego cząsteczki nie implikuje takich właściwości.
W praktyce medycznej stosuje się go w przypadku stosunkowo łagodnych form niedoboru androgenów, dostępnych w tabletkach po 10 i 25 mg. W dawce do 250 mg dziennie lek nie wykazuje żadnych skutków ubocznych. Wielu sportowców używa go w połączeniu z Tamoksyfenem, aby zwiększyć sztywność mięśni podczas treningu przed zawodami. Zaletami tego środka jest to, że nie jest toksyczny dla wątroby i praktycznie nie tłumi gonadotropin ani spermatogenezy. Wadą jest słaby efekt anaboliczny.
Z powyższego należy wyciągnąć następujące wnioski. Większość leków stosowanych jako środki antyestrogenowe ma bardzo wąskie, ściśle określone wskazania do stosowania. Najczęściej są one używane w przypadkach, gdy pojawia się pytanie o przedłużenie życia pacjenta. Rozczarowanie powołaniem tak poważnych narkotyków w celu „zapobiegania” jest nie tylko niepraktyczne, ale także niebezpieczne. Stosowanie antyestrogenów w sportach siłowych jest możliwe pod ścisłym nadzorem medycznym w celu zapobiegania lub leczenia feminizacji oraz w przypadku niektórych innych specyficznych wskazań. Ponadto większość tych leków należy do kategorii cytostatyków przeciwnowotworowych i ma tak poważne skutki uboczne, że teoretyczne „korzyści”